Kétoconazole 74

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LA DESCRIPTION Crème kétoconazole, 2% contient le large spectre antifongique synthétique, kétoconazole 2%, formulé dans un véhicule de crème aqueuse constituée de butylhydroxyanisol (BHA), l'alcool cétylique, le myristate d'isopropyle, le polysorbate 60, le polysorbate 80, propylèneglycol, eau purifiée, le monostéarate de sorbitanne et l'alcool stéarylique. Kétoconazole est le groupe cis -1-acétyl-4- [4 - [[2- (2,4-dichlorophényl) -2- (1 H - imidazole-1-yl-méthyl) -1,3-dioxolan-4-yl] méthoxy] phényl] pipérazine et a la formule structurelle suivante: Formule moléculaire: C 26 H 28 Cl 2 N 4 O 4 Poids moléculaire: 531,43 PHARMACOLOGIE CLINIQUE Quand la crème kétoconazole, 2% a été appliqué par voie cutanée sur la peau intacte ou abrasée des chiens de race Beagle pendant 28 jours consécutifs à la dose de 80 mg, on n'a pas des taux plasmatiques détectables à l'aide d'une méthode d'essai ayant une limite de détection de 2 ng / ml. Après une seule application topique sur la poitrine, le dos et les bras de volontaires normaux, l'absorption systémique de kétoconazole n'a pas été détectée au 5 ng / mL niveau dans le sang sur une période de 72 heures. Deux études par voie cutanée d'irritation, d'un essai de sensibilisation humaine, une étude de phototoxicité et une étude de photoallergie menée dans 38 hommes et 62 femmes volontaires ont montré aucune sensibilisation du type retardé d'hypersensibilité, aucune irritation, aucune phototoxicité et aucun potentiel photoallergénique contact due à la crème de kétoconazole, 2 %. Microbiologie Kétoconazole est un large spectre antifongique synthétique qui inhibe la croissance in vitro des dermatophytes et des levures communes suivantes en modifiant la perméabilité de la membrane cellulaire: dermatophytes: Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, Microsporum canis, M. audouini, M. gypseum et Epidermophyton floccosum; levures: Candida albicans, Malassezia ovale (Pityrosporum ovale) et C. tropicalis; et l'organisme responsable de la pityriasis versicolor, Malassezia furfur (Pityrosporum lenticulaire). Seuls les organismes énumérés dans la section INDICATIONS ET USAGE se sont avérés être affectés cliniquement. Le développement d'une résistance à kétoconazole n'a pas été signalée. Mode d'action Les études in vitro suggèrent que le kétoconazole altère la synthèse de l'ergostérol, qui est un élément essentiel des membranes cellulaires fongiques. On suppose que l'effet thérapeutique de kétoconazole dans la dermatite séborrhéique est due à la réduction de M. ovale, mais ceci n'a pas été prouvé. INDICATIONS ET USAGE crème kétoconazole, 2% est indiqué pour le traitement topique de tinea corporis, tinea cruris et tinea pedis causée par Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes et Epidermophyton floccosum; dans le traitement de la tinea (pityriasis) versicolor provoqué par Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare); dans le traitement des candidoses cutanées causées par Candida spp. et dans le traitement de la dermatite séborrhéique. CONTRE-INDICATIONS crème kétoconazole, 2% est contre-indiqué chez les personnes qui ont montré l'hypersensibilité aux substances actives ou excipient de cette formulation. AVERTISSEMENTS crème kétoconazole, 2% ne sont pas à usage ophtalmique. PRÉCAUTIONS Général Si une réaction suggérant une irritation de la sensibilité ou chimique doit avoir lieu, l'utilisation du médicament devrait être arrêté. Hépatite (1: 10,000 incidence rapportée) et, à des doses élevées, abaisser les taux sériques de corticostéroïdes testostérone et ACTH induite ont été observés avec le kétoconazole administré par voie orale; ces effets ne sont pas observés avec le kétoconazole topique. Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité Une étude d'alimentation à long terme chez la souris Swiss albinos et des rats Wistar n'a montré aucun signe d'activité oncogénique. Le test de mutation létale dominante chez les souris mâles et femelles a révélé que des doses orales uniques de kétoconazole aussi élevée que 80 mg / kg produit aucune mutation dans tous les stades du développement des cellules germinales. salmonelle microsomes le dosage de l'activateur du Ames a également été négatif. Grossesse Des effets tératogènes Grossesse Catégorie C Le kétoconazole a été montré pour être tératogène (syndactylia et oligodactylia) chez le rat lorsqu'il est administré par voie orale dans le régime alimentaire à 80 mg / kg / jour, (10 fois la dose maximale recommandée par voie orale humaine). Toutefois, ces effets peuvent être liés à la toxicité maternelle, qui a été vu à ce et des doses plus élevées. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Le kétoconazole doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Mères infirmières On ne sait pas si la crème kétoconazole, 2% administrée par voie topique peut entraîner une absorption systémique suffisante pour produire des quantités détectables dans le lait maternel. Néanmoins, une décision devrait être prise soit d'interrompre l'allaitement ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère. utilisation de pédiatrie La sécurité et l'efficacité chez les enfants n'a pas été établie. EFFETS INDÉSIRABLES Au cours des essais cliniques 45 (5,0%) des 905 patients traités avec la crème kétoconazole, 2% et 5 (2,4%) des 208 patients traités par placebo rapporté des effets secondaires constitués principalement d'irritation sévère, prurit et des picotements. Un des patients traités avec la crème de kétoconazole a développé une réaction allergique douloureuse. Dans l'expérience post-commerTadalafilation dans le monde entier, de rares cas de dermatite de contact ont été associés à la crème kétoconazole ou l'un de ses excipients, à savoir le propylène glycol. DOSAGE ET ADMINISTRATION candidose cutanée, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis et pityriasis (pityriasis) versicolor Il est recommandé que la crème kétoconazole, 2% être appliqué une fois par jour pour couvrir la zone environnante affectée et immédiate. L'amélioration clinique peut être vu assez peu de temps après le début du traitement; Cependant, les infections à Candida et tinea cruris et corporis doivent être traités pendant deux semaines afin de réduire la possibilité de récidive. Les patients atteints pityriasis versicolor nécessitent habituellement deux semaines de traitement. Les patients atteints de tinea pedis nécessitent six semaines de traitement. La dermatite séborrhéique crème kétoconazole, 2% devrait être appliquée à la zone touchée deux fois par jour pendant quatre semaines ou jusqu'à ce que la compensation clinique. Si un patient ne montre aucune amélioration clinique après la période de traitement, le diagnostic doit être redéterminé. COMMENT FOURNIE crème kétoconazole, 2% est fourni dans 60 g (NDC 23589-054-60) tubes. Entreposer à 20F) [voir Température ambiante contrôlée USP]. Fabriqué par: Taro Pharmaceuticals Inc. Brampton, Ontario, Canada L6T 1C1 Fabriqué pour: TIBER LABORATORIES. Suwanee, GA 30024 Publié: Avril 2010 REV. 04/10 054-10 AFFICHE LE COMITÉ - 60 g Tube Carton Crème à 2% de kétoconazole POUR DERMATOLOGIC UTILISER SEULEMENT. PAS POUR L'UTILISATION OPHTALMIQUE. Gardez cela et tous les médicaments hors de la portée des enfants.